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대웅테라퓨틱스


대웅테라퓨틱스 연구&개발

연구&개발

대웅테라퓨틱스의
고도화 된 신약개발부문을 소개합니다.

#Biomarker   #Synthetic lethality   #DDS   #PROTAC

출처 : SCIENCE 15 Nov 2013 Vol 342, Issue 6160 pp. 809-811

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합성치사 (Synthetic lethality)는 2개의 상호작용하는 유전자가 동시에 기능을 상실하였을 경우 세포가 사멸하는 현상을 말합니다. 세포주기가 조절되고 DNA 수선 시스템이 작동 되는 등, 정상화 작용이 이루어 집니다. 적절한 DNA 수선이 이루어인간의 DNA는 복제 시 수 많은 오류가 발생 합니다.
DNA 복제 과정에서 오류가 발생하게 되면 DNA 손상 관문(damage checkpoint)이 활성화 되면서 지지 못하면 세포는 사멸하게 됩니다. 최근에는 이러한 현상을 이용한 혁신 항암제가 개발되고 있으며, 변이 유전자를 정밀하고 신속하게 진단하는 진단기술 발달에 따라 환자 맞춤형 정밀의학이 실현되고 있습니다.
대웅테라퓨틱스에서는 합성치사 약물인 DWRX6007을 개발하고 있으며, 2023년 비임상 진입을 목표로 하고 있습니다

스마트폰 사용량 증가, 고령화 등으로 난치성 안구질환 환자는 급격하게 증가되고 있습니다.
그러나 이를 치료하기 위한 약물이 매우 한정적이며, 특히 신생혈관과 관련된 안구 질환에서는 매우 침습적인 유리체내 직접 약물 투여 방법이 쓰이고 있으며 이 마저도 낮은 치료 반응율에 대한 강한 unmet needs가 있습니다.
대웅테라퓨틱스에서는 안구질환 치료제 개발을 위한 나노점안제형, 안구 implant 플랫폼을 보유하고 있으며 나노점안제형 기술을 이용하여 First-in-class의 당뇨망막병증 치료제인 DWRX2008을 개발하고 있습니다. (23년 1상 개시) 또한 1회 시술로 6개월 이상 약물을 방출 할 수 있는 안구 implant를 이용한 난치성 안구 질환에 대한 혁신적인 신약개발을 진행하고 있습니다.

출처 : Nature Reviews Drug Discovery volume 21, pages181–200 (2022)

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기존 약물이 질병을 유발하는 단백질에 결합하여 기능을 제어하는 것이라면, PROTAC은 해당 단백질을 체내의 선천적인 기능을 이용해 완전히 분해하도록 유도하는 물질입니다. 또한 기존 약물과 달리 단백질의 활성 부위에 결합하지 않아도 억제효과를 낼 수 있으며, 바로 소실되지 않고 촉매처럼 재활용이 되어 동일한 효과를 내기 위해 훨씬 적은 용량이 투여되며, 혁신 신약 개발의 최신 트렌드로 각광받고 있습니다.
대웅테라퓨틱스에서는 난치성 피부질환에서의 병리 타겟 단백질만을 선택적으로 분해할 수 있으며, 기존 물질 대비 1,000배 수준의 강력한 활성을 확인한 DWRX6002를 개발 중에 있습니다.